Teoría-Antiparasitarios

Report
Laboratorio de Parasitología y Micología
Facultad de Química, Bioquímica y Farmacia
UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN LUIS
Dr. Martín Fernández Baldo
-2014-
BENZOIMIDAZOLES
PIPERAZINA
PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL
PRAZIQUANTEL
IVERMECTINA
NEMATODOS
• Ascaris lumbricoides
• Trichiuris trichiura
• Enterobius
vermicularis
• Strongyloides
stercolaris
• Necator americanus
• Ancylostoma
duodenele
• Onchocerca
volvulus
TREMATODOS
• Schistosoma
mansoni
• Fasciola hepatica
CESTODOS
• Taenia saginata
• Taenia solium
• Hymenolepis nana
ALBENDAZOL
TIABENDAZOL
MEBENDAZOL
MECANISNO DE ACCION:
 Principal: unión con la β-tubulina parasitaria inhibición así de la
polimerización de los microtúbulos.
 Secundarios: ↓ trasporte de glucosa
Desacoplamiento de la fosforilación oxidativa
Inhibición de la fumorato reductasa mitocondrial
ESPECTRO PARASITARIO:
NEMATODOS
• Ascaris lumbricoides
• Trichiuris trichiura
• Enterobius
vermicularis
• Strongyloides
stercolaris
• Necator americanus
• Ancylostoma
duodenele
• Larva migrans
cutánea
• Onchocerca volvulus
TREMATODOS
• Schistosoma mansoni
• Fasciola hepatica
CESTODOS
• Taenia saginata
• Taenia solium
• Hymenolepis nana
EFECTOS ADVERSOS:
 Migración erráticas de Ascaris lumbricoides
 Embriotóxicos –Teratogénicos
 Eritema multiforme
 Leucopenia reversible y transitoria
 Anorexia, nauseas, vómitos, somnolencia, cefalea.
ALBENDAZOL:
Dosis 400mg/día
 En genérico: susp. 400mg/10ml
tabletas 200mg
tab. masticables 200mg
 ALBENDOL®: tab. Masticables 200mg
 ALBICAR®: susp. 400mg/10ml y tab. 200mg
 ZENTEL®: susp. 400mg/10ml y tab. 200mg
NO INDICAR EN MENORES DE 2 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTACIA
MEBENDAZOL:
Dosis 100-200mg/día
 En genérico: susp. 100mg/5ml
tabletas 100mg
 EPROFIL®: susp. 100mg/5ml
 VERMALON®: susp. 100mg/5ml
tab. masticables 100mg
NO INDICAR EN MENORES DE 2 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTACIA
TIABENDAZOL:
Uso tópico para larva migrans cutánea.
POTENTE HEPATOTÓXICO
Mecanismo de Acción:
Estimula receptores GABA → parálisis flácida del verme
EL PARASITO ES EXPULSADO VIVO POR EL
PERISTALTISMO
ESPECTRO PARASITARIO:
NEMATODOS
• Ascaris lumbricoides
• Trichiuris trichiura
• Enterobius
vermicularis
• Strongyloides
stercolaris
• Necator americanus
• Ancylostoma
duodenele
• Larva migrans
cutánea
• Onchocerca volvulus
TREMATODOS
• Schistosoma mansoni
• Fasciola hepatica
CESTODOS
• Taenia saginata
• Taenia solium
• Hymenolepis nana
EFECTOS ADVERSOS:
 Nauseas, vómitos, dolor abdominal
 Reacciones cutáneas tipo urticarias
 Neurológicas (cefalea, vértigo, ataxia, convulsiones)
son poco frecuentes.
Dosis 50-150mg/kg/día . Máximo 3gr
 INQUIPER®: sol. oral 1gr/5ml
 PERAZIN®: jarabe 10gr/100ml
 PIPERATO®: sol. oral 0.5gr/5ml
 PIPERAZIL®: jarabe 10gr/100ml
MECANISMO DE ACCION:
Bloqueo neuromuscular e
Inhibición de la colinesterasa
Activación continua de receptores nicotínicos
PARÁLISIS ESPÁSTICA DEL VERME
ESPECTRO PARASITARIO:
NEMATODOS
• Ascaris lumbricoides
• Trichiuris trichiura
• Enterobius
vermicularis
• Strongyloides
stercolaris
• Necator americanus
• Ancylostoma
duodenele
• Larva migrans
cutánea
• Onchocerca volvulus
TREMATODOS
• Schistosoma mansoni
• Fasciola hepatica
CESTODOS
• Taenia saginata
• Taenia solium
• Hymenolepis nana
EFECTOS ADVERSOS:
 Anorexia
 Náuseas, vómitos
 Diarrea, dolor abdominal
 Erupciones, prurito, urticarias
 Cefalea
 Somnolencia
 Insomnio
Dosis 10mg/kg/día . Máximo 1gr
 En genérico: susp. 250mg/5ml y tab. 125mg
COMBANTRIN®: susp. 250mg/5ml y tab. 125mg
 DUALID®: susp. 250mg/5ml
tab. masticable 100mg y 250mg
 QUANTREL®: susp. 50mg/ml y tab. 100mg
MECANISMO DE ACCION:
↑Permeabilidad para Ca+ → parálisis espástica del verme
Daño tegumentario → muerte del parasito
ESPECTRO PARASITARIO:
NEMATODOS
• Ascaris lumbricoides
• Trichiuris trichiura
• Enterobius
vermicularis
• Strongyloides
stercolaris
• Necator americanus
• Ancylostoma
duodenele
• Larva migrans
cutánea
• Onchocerca volvulus
TREMATODOS
• Schistosoma mansoni
• Fasciola hepatica
CESTODOS
• Taenia saginata
• Taenia solium
• Hymenolepis nana
EFECTOS ADVERSOS:
 Náuseas, malestar abdominal
 Cefalea
 Somnolencia
 Fiebre
 prurito, urticaria
 Eritema
 Artralgia, mialgia
CONTRAINDICADO EN CISTICERCOSIS DEL SNC Y
OCULAR
Dosis 10-20mg/kg/día
 CESTOX®: tab. 150mg
NO INDICAR EN MENORES DE 4 AÑOS,
MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTACIA
MECANISMO DE ACCION:
Unión a GABA y activación directa de canales ClHiperpolarización
Parálisis
ESTRECTRO PARASITARIO:
NEMATODOS
• Ascaris lumbricoides
• Trichiuris trichiura
• Enterobius
vermicularis
• Strongyloides
stercolaris
• Necator americanus
• Ancylostoma
duodenele
• Larva migrans
cutánea
• Onchocerca volvulus
TREMATODOS
• Schistosoma mansoni
• Fasciola hepatica
CESTODOS
• Taenia saginata
• Taenia solium
• Hymenolepis nana
OTROS PARÁSITOS
• Sarcoptes scabiei
• Pediculus humanus
• Miasis
EFECTOS ADVERSOS:
 Fiebre
 Cefalea
 Hipotensión postural
 Glosodinia
 Edema
 Diarrea
 Ligera Reacción de Mazzotti
NO USAR EN MENORES DE 5 AÑOS, MUJERES
EMBARAZADAS NI EN LACTANCIA
Dosis 0.2mg/kg/día
 En genérico: tab. 6mg
 IVERGOT®: sol. gotas 6mg/ml
NO USAR EN MENORES DE 5 AÑOS,
MUJERES EMBARAZADAS NI EN
LACTANCIA
 NITROIMIDAZOLES
 IODOQUINOL
 TECLOZAN
 Entamoeba hystolitica
 Giardia lamblia
 Blastocytis hominis
 Crypotosporidium parvum
 Balantiduim coli
METRONIDAZOL
TINIDAZOL
SECNIDAZOL
MECANISMO DE ACCION:
Aceptor preferencial de electrones interactuando con
ferredoxina del protozoario
Radicales libres se unen al ADN
Inhibe la síntesis de ADN
Muerte del Protozoario
ESPECTRO PARASITARIO (sólo trofozoitos)
 Entamoeba hystolitica
 Giardia lamblia
 Blastocytis hominis
 Balantiduim coli
ADEMAS DE SU ACCION CONTRA BACTERIAS
ANAEROBIOS, HELICOBACTER PILORI Y
TRICOMONAS
EFECTOS ADVERSOS:
 Nauseas, vómitos
 Boca seca, sabor metálico
+ Fcte.
 Coloración rojiza de la orina
 Convulsiones, encefalopatías
 Neutropenia reversible
- Fcte.
 Urticaria, cefalea y vértigos
 Efecto mutagénicos en animales
 Efecto Disulfiram por inhibir acetaldehído-deshidrogenasa
METRONIDAZOL: Dosis 40-50mg/kg/día TIB
 En genérico: susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml
tab. 250mg y 500mg
 FLAGYL®: susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml
tab. 500mg.
 METROVAX®: susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml
tab. 500mg.
NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL
EMBARAZO NI EN LACTANCIA
TINIDAZOL: Dosis 50-60mg/kg/día TIB. Máximo 2gr
 En genérico: tab. 500mg
 FASIGYN®: tab. 500mg y 1 gr
 PANGAMIL®: susp. 1gr/5ml
tab. 500mg Y 1gr.
NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL
EMBARAZO NI EN LACTANCIA
SECNIDAZOL:
Dosis 30mg/kg/día DU.
 En genérico: susp. 500mg/15ml
tab. 500mg y 1gr
 DAKSOL®: tab. 500mg y 1 gr
microgranulado en sobres 500 y 750mg.
 FAZOL®: susp. 500mg/15ml
tab. 500mg y 1gr.
 SECZOL: susp. 500mg/15ml y 750mg/15ml
tab. 500mg
NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL EMBARAZO NI EN
LACTANCIA
ES UN DERIVADO HALOGENADO DE 8-HIDROXIQUINOLEINA
MECANISMO DE ACCIÓN: No se conoce específicamente.
EFECTOS ADVERSOS: nauseas, vómitos, descoloración de
pelo y uñas, alopecia, agranulocitocis, crecimiento de
tiroides y neuropatía periférica
ESPECTRO: Activo contra
protozoarios
trofozoitos y QUISTES de
Dosis 30-40mg/día TID
DIODOQUIN®: susp. 4,2g/100ml
tab. 650mg
NO INDICAR EN PACIENTES ALÉRGICO AL IODO, DAÑO
HEPÁTICO O RENAL.
ES UN DERIVADO CLORADO DE ACETAMIDA
MECANISMO DE ACCIÓN: Interfiriere en el metabolismo de
los fosfolipido. No se conoce específicamente.
EFECTOS ADVERSOS: flatulencia, náuseas, meteorismo,
cefalea, rash cutáneo, urticaria.
ESPECTRO: trofozoítos como también las formas QUÍSTICAS
de la Entamoeba histolytica
Dosis 6mg/kg/día
 FALMONOX®: susp. 500mg/5ml
tab. 500mg
 NITAZOXANIDA
DERIVADO DE LOS NITRO-TIAZÓLICO
MECANISMO DE ACCION:
Helmintos: inhibe la polimerización de la tubulina
citoplasmática
Protozoarios: oxida a ferridoxina → Inhibiendo metabolismo
ESPECTRO PARASITARIO
HELMITOS
•Ascaris lumbricoides
•Trichiuris trichiura
•Enterobius vermicularis
•Strongyloides stercolaris
•Hymenolepis nana
•Necator americanus
•Ancylostoma duodenele
•Fasciola hepatica
PROTOZOARIOS
• Giardia lamblia
• Entamoeba hystolitica
• Blastocytis hominis
• Crypotosporidium
parvum
• Balantiduim coli
• Trichomona vaginalis
EFECTOS ADVERSOS:
 Dolor abdominal, vómitos, nauseas
 Cefaleas
 Coloración ámbar de la orina
NO INDICAR EN MENORES DE 2 AÑOS,
MUJERES EMBARAZO NI EN LACTANCIA
Dosis 15mg/kg/día
 En genérico: susp. 100mg/5ml
tab. 500mg.
 CELECTAN®: susp. 100mg/5ml
tab. 500mg.
 GIVOTAN®: susp. 100mg/5ml
tab. 500mg
 ZONTRICON®: susp. 100mg/5ml
tab. 500mg.
 ZOXAVAL®: susp. 100mg/5ml
tab. 500mg.
• Benznidazol: 5 – 10 mg/kg/día en 2
tomas x 30 – 60 días
• Nifurtimox: tto x 90 días.
–
–
–
–
–
niños: 15 – 20mg/kg/día
Adolescentes: 12.5 – 15 mg/kg
Adultos: 8 – 10mg /kg/día
En meningoencefalitis: 25 mg/kg/día
Chagas congénito: 10 – 20 mg Kg/día
Leishmania
• Antimonio pentavalente (glucantime) amp 5 ml → 1.5
g/ml. Dosis 20 mg/kg/d I.M x 20 – 28 días.
– Forma I.V → lento. Riesgo de trombosis.
– En ancianos. Cambios ECG → inversion onda T, prolonga
QT, arritmias.
• Isetionato de pentamidina amp 300 mg (diluir en 5 cc
agua destilada) I.M. Dosis 4 mg/k/Interdiaria x 4 dosis
• En formas cutáneas → anfotericina B 1 mg/k/I.d (max
50mg) hasta dar 2 – 3 gr.
• Otros: Miltofosina (% curación=94), itrakonazol,
ketoconazol, nifurtimox, pirimetamina, alopurinol.
Toxoplasma gondii
• Sólo ptes con síntomas. No se trata por serología.
• Dirigida contra taquizoitos → no alcanza bradizoitos (al
interior de quistes)
• Pirimetamina + sulfonamidas:
– 1ª: 100 – 200 mg/(día 1) → 25 – 50 mg/d x 4 -6 semanas.
En niños: 2 g/kg/día (2dias) → 1 mg/kg/día x 2 – 6 meses.
Dar suplemento de Ac fólico
– 2ª: sulfadiazina: dosis carga 75 mg/kg (max 4 gr) → 1 – 1.5
gr /6h x 4 -6 semanas. En niños: 50 mg/kg/ 12h x 2 – 6
meses
• Otros:
– Espiramicina (macrólido)
– Clindamicina
– Atovaquine (experimental)
Trichomona vaginalis
Se debe hacer a la pte y a su pareja.
• Metronidazol:
– 250 mg/8h V.O x 7 días
– 1.5 – 2.0 gr V.O D.U
• Ornidazol:
– 3 comprimidos de 500 mg D.U
– 2 comprimidos/dia x 5 días
• Secnidazol:
– 4 comprimidos de 500 mg D.U con comida
• Tinidazol:
– 4 comprimidos de 500 mg D.U
Filariasis linfática
– Wuchereria bancrofti
– Brugia malayi
– Brugia timori
Ivermectina: 20-400 mcgr/kg.
• Rxn adv x la axn filaricida y no por el farmaco en
Dietilcarbamazina (DEC) 6 mg/kg/d D.U o x 12 días.
• Ctrl endémico → se usa D.U c/6meses o cada año.
Albendazol 400 – 600 mg D.U cubre otros parásitos
como áscaris
Trichinella spiralis
- corticosteroides +
analgesia.
• Tiabendazol (ataca
larvas en tejidos),
• Otros: mebendazol,
albendazol, etc
Toxocara canis y toxocara cati
• autolimitada.
Tiabendazol 10
mg/kg/8h o
albendazol 10 – 20
mg/kg/d x 3 semanas
Echinococcus granulosus
Albendazol es el fármaco actual de
elección.
Mebendazol.
Albendazol + prazicuantel
(aparentemente, la combinación es
más efectiva para eliminar
protescólices).
Plasmodium sp.
QUINOLINAS 4-SUSTITUÍDAS:
CLOROQUINA
AMODIAQUINA
MEFLOQUINA
QUININA
8-AMINO QUINOLEÍNAS (PRIMAQUINA y PAMAQUINA): Drogas
de elección para el tratamiento de Malaria y producen una cura
radical de la enfermedad. Se recomienda su asociación con
Cloroquina para atacar las formas eritrocíticas del plasmodio.
ARTEMISININAS (NUEVO): Tienen actividad gametocida así como
son activos contra formas tardías del parásito y trofozoítos. No
presenta resistencia y limpian rápidamente
la sangre de parásitos
CLOROQUINA
 BENZOATO DE BENCILO
 CROTAMITON
 BUTÓXIDO DE PIPERONILO
ESTER SIMPLE DERIVADO DEL ACIDO BENZOILCO
MECANISMO DE ACCIÓN:
Actúa en el sistema nervioso del parásito,
causando su muerte.
ESPECTRO PARASITARIO:
Sarcoptes scabei, Pediculus humanus capitis,
corporis y Thirhus pubis.
EFECTOS COLATERALES:
Excepcionalmente causa irritación de la piel.
 Genérico en loción al 25%
 BENZALCOR®, loción al 25%
 BENZOTIN®, loción al 25%
 NIOSTAL®, loción al 25%
Es un Acaricida, Pediculicida y Antipruriginoso de
uso tópico
Mecanismo de acción: no es conocido.
Espectro Parasitario: Escabiosis
(Sarcoptes scabei) y Pediculosis ( Pediculus capitis)
Reacciones adversas:
 Irritación ocasional
 Erupciones exantemáticas
 Conjuntivitis
 Raros casos de reacciones alérgicas con su uso prolongado
 Puede aparecer sensación de calor en la zona afectada
 CROTANOL® al 10%, loción y crema
ES UN DERIVADO SEMI- SINTÉTICO DEL SAFROL
MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhibe el Citocromo P450
Inhibiendo los mecanismos de detoxificación
↑ Concentraciones del fármaco dentro del parásito
Toxicidad y Muerte del Parásito
EFECTOS SECUNDARIOS:
Irritación local en piel y cuero cabelludo
Calor en la zona de aplicación.
 NOPUCID® Crystal-CONICET
(nanop. sílica), champú y loción
 QUITOSO®, champú

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