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問1
• ステロイド骨格を持たない抗炎症剤は、
(
)と称される。
解1
• 非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)
• 酸性NSAIDを投与すると、(
)の産生阻
害を起こし、血小板凝集が(
)される。こ
のことにより、(
)傾向が現れることが
あるので、骨折の際の投与は注意が必要。
• TXA2
• 抑制
• 出血
未完
• 酸性NSAIDのターゲットである()には細胞
• COX
• COX1
• COX2
• アスピリンの代表的な副作用を3つ述べよ。
• 胃腸障害
• 腎機能障害
• Aspirin喘息等アレルギー
・(出血傾向)
• アスピリン中毒の症状を説明しなさい。
• アスピリン中毒
• 呼吸中枢刺激による過換気、呼吸性アルカ
ローシスをおこす。また第4脳室底部の
chemoreceptor trigger zoneを刺激するため、
悪心嘔吐をおこす。
• COX2選択的阻害薬は、従来の非選択的COX
阻害薬に比べて(
)の副作用が少な
いとされているが、しかしながら、(
)
の目的には従来の非選択的COX阻害薬をも
ちいる必要がある。
• 胃腸障害
• 血小板凝集抑制
• アラキドン酸は、(
)から(
)
の作用により生成し、プロスタグランディンは、
アラキドン酸から、(
)の作用により作ら
れる。
• リン脂質
• ホスホリパーゼA2
• COX
• ピリン系に属する薬を二つ挙げよ。
• スルピリン
• アンチピリン
• 以下のうち、glucocorticoidの大量連続投与に
よる副作用ではないものを述べよ。
・多毛症 ・Addison病
・満月様顔貌 ・糖尿病
・骨粗鬆症 ・アトピー性皮膚炎
• Addison病
• アトピー性皮膚炎
• 以下のglucocorticoidのうち、もっともナトリウ
ム貯留作用の強いものは(
)であり、もっ
とも抗炎症作用の強いものは(
)である。
• hydrocortisone
• prednisolone
• triamcinolone
• betamethasone
• dexamethasone
• hydrocortisone
• Hydrocortisone(??)
• Glucocorticoidは、血中を(
)に結合し、
標的細胞に送られる。ステロイド骨格をもつ
ため、容易に細胞膜を通過し、(
)と複
合体をつくる。
この複合体は(
)に結合し、(
)とし
て特定の遺伝子の転写を引き起こす。
•
•
•
•
Corticosteroid binding globulin(CBG)
糖質コルチコイド受容体(GR)
糖質コルチコイド応答配列(GRE)
転写調節因子
• ある患者さんに長期に渡ってglucocorticoidを
投与してきた。glucocorticoidの投与を中止す
るにあたって注意すべきことを述べよ。
P359、右
• 反跳現象(rebound phenomenon)
• 退薬症候群(withdrawal syndrome)
withdrawal syndromeは、一日のステロイド分泌
量をこえる量を長期使用していた場合(たとえば
2週間以上)に起きやすいと言われている。
• ステロイドホルモン治療に大きな進歩をもたら
したものとして、(
)がある。これは、強
力な局所作用を示すが、吸収後に代謝をうけ
不活化されるものである。(
)にもちい
られる噴霧剤などがこの例である。
• ante drug
cf. prodrug
• 気管支喘息(鼻アレルギー)
???あまり復元できず
• glucocorticoid の 副作用で眼に関するもの
(??)
????
• 白内障
• 緑内障
• glucocorticoidが使われる病気を、知っている
だけ述べなさい。
p.393右
• 関節リウマチ(あまり使われない)、リウマチ
性心筋炎、
ネフローゼ、気管支喘息、膠原病、潰瘍性大腸
炎、自己免疫疾患、皮膚疾患、急性リンパ球性
白血病、ショック
• 金製剤は(
)の治療に用いられるが、
(
)(
)(
)などの
副作用に注意する必要がある。
p.398右
•
•
•
•
関節リウマチ
間質性肺炎(咳、息切れ)
口腔粘膜症状(かゆみ、皮疹)
出血症状(金属臭・味、口内炎、舌炎)
• D-penicillamineは関節リウマチ以外に
(
)の治療に用いられるが、副作用と
して、(
)に注意が必要で定期的に
(
)を検査・・・以下抜け落ち
p.399左
• Wilson病
• 血液障害(白血球減少症、無顆粒球症、血小
板減少症、好酸球増多症、溶血性貧血など)
• 血液
• methotrexateの作用機序を述べよ
p.442左
• methotrexateは2水素葉酸リダクターゼを競合阻害することによって、還
元型葉酸の10ホルミル4水素葉酸(10CHOFH4)と5,10メチリル4水素葉酸
(5,10CH2FH4)を枯渇してしまう。これらの還元型葉酸は、プリン合成とデオ
キシウリジン一リン酸(dUMP)からデオキシチミジン一リン酸(dTMP)への
転換に必要な物質であって、ここまでの過程の阻害の結果プリンかdTMP
あるいは両方が作用できなくなるため、DNA合成が停止され細胞死に至
る。←ややこしい、要は↓
• メトトレキサートは、葉酸と類似した構造をし
ておりジヒドロ葉酸還元酵素と結合・阻害し、
還元型葉酸を枯渇させる。その結果、プリン
体、チミジル酸の合成が阻害され、DNA合成
が阻害される。(集中講義:薬理学より)
以下の文は○か×か?
• フェナセチンは、体内でアセトアミノフェンと
なって作用する安全性の高い薬である。
• 選択的COX-2阻害薬はすでに米国で発売さ
れているが、日本では副作用の問題から依
然として承認されていない。
• × p.396右
腎乳頭壊死などの副作用で、2001年に製造・販売
中止。その代謝産物のアセトアミノフェンはよく用
いられる。
• × p.397右
日本ではすでに、
i)etodolac(アリール酢酸系)
ii)meloxicam(オキシカム系)
iii)celecoxib(コキシブ系)
が販売されている。
以下の文は○か×か?
• テオフィリンの作用メカニズムの詳細はわ
かっていないが副作用の少ない安全な気管
支拡張薬であり、発作時に第一選択薬として
用いられる。
• 副腎皮質ステロイドホルモンは、副作用が多
いため、喘息治療においては重症例を除いて
選択順位は低い。
• ×
• ×
以下の文は○か×か?
• クロモグリク酸ナトリウムは、代表的な抗アレル
ギー薬であり、気管支喘息発作の際に、噴霧器
を用いて鼻腔内に投与する。
• トラニラストの副作用は、膀胱炎様症状に注意
する。
• トラニラストの作用機序はヒスタミンH1受容体の
拮抗である。
• クロモグリク酸ナトリウムの作用機序は肥満細
胞からのケミカルメディエーター・・・以下なし
• × すでに起こっている症状は抑制されない。
• ○ 副作用として泌尿器症状(頻尿、排尿痛
など)←副作用として、膀胱炎様症状を覚えて
おく。
• ×
• ○
3.1非ステロイド性解熱鎮痛薬
• 1.プロスタグランジンは強力な発痛因子である。
• 2.プロスタグランジンを生合成する酵素はシク
ロオキシゲナーゼである。
• 3.アスピリンには血小板凝集抑制作用がある。
• 4.アスピリンは消化性潰瘍の治療に有効であ
る。
• 5.小児の発熱にはアスピリンが第一選択であ
る。
かいせつとかいとう
•
•
•
•
○
○
○
×アスピリン→胃腸障害
• ×→ライ症候群
3.2抗アレルギー薬
• 1.即時型アレルギー反応は肥満細胞より遊離
したケミカルメディエーターによって引き起こされ
ている。
• 2.第1世代の抗ヒスタミン薬に共通する副作用
は眠気である。
• 3.抗ヒスタミン薬は気管支喘息発作に有効であ
る。
• 4.抗ヒスタミン薬には胃酸分泌抑制作用があり、
消化性潰瘍の治療に有効である。
• 5.抗アレルギー薬はアレルギー反応の予防に
有効である。
かいせつとかいとう
• ○ケミカルメディエーター→ヒスタミン、ロイコト
リエンとか
• ○その他抗コリン作用、錐体外路症状
• ×すでに発症した喘息発作そのものには無効
• ×抗ヒスタミン薬はH1受容体遮断薬
• ○抗アレルギー薬には肥満細胞からのケミカ
ルメディエータ遊離を抑制する作用があり、予
防に有効である。
3.3副腎皮質ステロイド薬
• 1.副腎皮質ステロイド薬(糖質コルチコイド)は強
力な抗炎症作用、抗アレルギー作用をもち、有
害作用は少ない薬物である。
• 2.長期に副腎皮質ステロイド薬を投与すると副
腎皮質が肥大する。
• 3.副腎皮質ステロイド療法から離脱するときに
は、徐々に投与量を減量していかねばならない。
• 4.経口副腎皮質ステロイド薬は夜寝る前に服
用する。
• 5.鉱質(ミネラル)コルチコイドには炎症を抑える
作用はない。
かいせつとかいとう
• 1.×多彩な有害作用があり、長期投与にあ
たっては注意が必要である。
• 2.×副腎皮質が萎縮し、ステロイドホルモン
分泌機能も低下する。
• 3.○急に投与を中止すると危険な離脱症状
• 4.×体内の副腎皮質ホルモンは午前中に
高くなる分泌リズムがあるので、夜→朝
• 5.○鉱質コルチコイドはナトリウム再吸収

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