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UNIVERSIDAD PRIVADA ANTONIO GUILLERMO URRELO
PROFESORA: JESSICA BARDALES VALDIVIA
CURSO: FARMACOLOGÍA
TEMA: ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIPALUDÍCOS
ALUMNAS:
CABANILLAS BECERRA LILIAN
CERDÁN DAVILA LILIA
ESPINOZA LEYVA REYNA
CICLO:
V
AÑO:
2014
ANTIPROTOZOARIOS
es un agente (por lo general un medicamento) indicado para
el tratamiento de parásitos protozoarios.
la mayoría de los antiprotozoario son agentes tóxicos
para las células del hospedador
Tripanosomiasis
Leishmaniasis
Tricomoniasis
Toxoplasmosis
ENFERMEDADES POR ANTIPROTOZOARIOS
TRIPANOSOMIASIS
GAMBIENSE
Tripanosomiasis
Causada por tres
especies del género
Trypanosoma
causan la enfermedad
del sueño africana
Vector: la mosca
tse-tse (Glossinia).
TRIPANOSOMIASIS
RHODESIENSE:
TRIPANOSOMIASIS
CRUZI
que produce la enfermedad
de Chagas en Sudamérica
Vector: el insecto triatoma. Contaminación
fecal (heces sobre la picadura) Se dañan
corazón, músculos, y a veces hígado, bazo,
intestino, huesos.
FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LAS TRIPANOSOMIASIS
•Suramina
•Melarsoprol
Enfermedad del sueño africana
•Nifurtimox
Enfermedad de Chagas
FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LAS TRIPANOSOMIASIS
SURAMINA
Mecanismo de acción
Inhibe gran cantidad de enzimas del parásito
implicadas en el metabolismo energético, lo que
permite su eliminación de la circulación tras un
corto período de tiempo.
Farmacocinética
Administración por inyección intravenosa lenta.
Se une fuertemente a proteínas plasmáticas. Se
excreta lentamente por riñón prácticamente sin
metabolizar.
Se utiliza en el
tratamiento de la
tripanosomiasis
africana
Efectos adversos
El principal aparece en el riñón. También,
malestar, nauseas, cansancio, cefaleas,
erupciones en la piel. Más raramente
shock y pérdida de conciencia.
FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LAS TRIPANOSOMIASIS
MELARSOPROL
Es un arsenical trivalente. Se utiliza en la fase
tardía de la tripanosomiasis africana.
Mecanismo de acción
Interacción con los grupos –SH de
gran número de enzimas del
parásito, en particular con la
piruvato cinasa, que es mucho
más sensible que la del huésped,
impidiendo la síntesis de ATP
Farmacocinética
Administración por vía
intravenosa, se utiliza en la
fase de la tripanosomiasis que
afecta al SNC.
Efectos adversos
Hipersensibilidad, hipertensión, daño
miocárdico, vómitos, dolor abdominal.
Complicaciones graves afectando al
SNC: convulsiones, edema cerebral,
coma, perturbaciones mentales.
FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LAS TRIPANOSOMIASIS
NIFURTIMOX
Es un derivado nitrofurano. Se utiliza en
el tratamiento de la enfermedad de
Chagas.
Efectos adversos
Mecanismo de acción
Farmacocinética
-Formación de especies reactivas de
oxígeno tóxicas, como peróxido de
hidrógeno (H2O2), radicales
superóxido (O2=) e hidroxilo (-OH).
- Rotura del ADN del parásito
Administración oral. Pasa rápido a
tejidos, metabolizándose
rápidamente, por lo que se
encuentran bajas concentraciones
en plasma.
Son numerosos.
Hipersensibilidad: dermatitis,
fiebre, ictericia, anafilaxia.
Nauseas, vómitos, mialgias,
astenia. Síntomas
gastrointestinales.
Alteraciones síquicas,
polineuritis, excitación del
SNC.
ENFERMEDADES POR ANTIPROTOZOARIOS
Leishmaniasis
Vector: la mosca de la arena (Phlebotomus).
Leishmaniasis cutánea
Causada por diferentes
especies del género
Leishmania.
causada por L. trópica
formas de la enfermedad
Leishmaniasis mucocutánea
causada por L. brazilensis
FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA
LEISHMANIASIS
ESTIBOGLUCONÁTO SÓDICO
Es un antimonial pentavalente.
Mecanismo de acción
•Inhibición de los procesos bioenergéticos
del parásito
(glucolisis y oxidación de ácidos grasos).
Farmacocinética
•No se absorbe por vía oral.
•Se elimina rápidamente por vía
renal.
•Disminución de ATP y GTP.
•Los antimoniales reaccionan ávidamente
con grupos –SH de diferentes enzimas,
provocando su inhibición. La conversión a
antimonial trivalente parece ser necesaria
para atacar a las formas intracelulares
•Se convierte parcialmente en
antimonial trivalente, de mayor
toxicidad, que se acumula a nivel
hepático.
Efectos adversos
Síntomas gastrointestinales,
dolores musculares y rigidez
articular. Posteriormente
pueden aparecer alteraciones
en el electrocardiograma,
generalmente reversibles.
Elevación reversible de las
transaminasas hepáticas.
FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA LEISHMANIASIS
PENTAMIDINA
Es una diamina aromática. Se suele utilizar como fármaco
alternativo en la leishmaniasis visceral o kala-azar.
Mecanismo de acción
Se basa en la
inhibición de la
síntesis de ARN, ADN
y proteínas al impedir
fosforilación
oxidativa
Farmacocinética
•Administración
intramuscular.
•Se acumula en tejidos,
eliminándose lentamente por
orina, sin metabolismo.
Efectos adversos
Disminución de la presión arterial:
disnea, taquicardia, vértigo, pérdida
de conciencia, cefaleas y vómitos.
Síntomas digestivos e
hipoglucemia y diabetes insulinodependiente.
ENFERMEDADES POR ANTIPROTOZOARIOS
 Causada principalmente por Trichomona vaginalis.
Tricomoniasis
 Transmisión por contacto sexual.
 Se Habita en las vías urinarias del huésped
parasitado, donde puede producir vaginitis en la mujer
y uretritis en el hombre.
FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA TRICOMONIASIS
METRONIDAZOL
es un antibiótico y antiparasitario del grupo de
los nitroimidazoles. es utilizado para el
tratamiento de las infecciones provocadas por
protozoarios y bacterias anaeróbicas.
Mecanismo de acción
Lesiona el ADN
del parásito,
consiguiendo su
apoptosis
Farmacocinética
Administración por vía oral
generalmente.
Se absorbe de forma rápida y
completa.
Se distribuye rápidamente en todos los
tejidos, alcanzando concentraciones
elevadas en todos los líquidos
corporales.
Se metaboliza en parte, pero la mayor
parte se excreta en la orina.
Efectos adversos
Confiere un sabor metálico y
amargo a la boca, pero ocasiona
pocos efectos adversos a dosis
terapéuticas: trastornos
gastrointestinales leves, mareo,
cefalea, neuropatía sensitiva.
Interfiere en el metabolismo del
alcohol.
ENFERMEDADES POR ANTIPROTOZOARIOS
Enfermedad Toxoplasma gondii. granulomatosa generalizada o
del SNC causada por el protozoo intracelular
El gato es el huésped definitivo (único en el que se produce el
ciclo sexual) y expulsa los quistes infecciosos por las heces.
Toxoplasmosis
Los quistes ingeridos dan lugar a esporozoitos, posteriormente a
trofozoitos y finalmente a quistes tisulares.
En ocasiones es asintomática, pero durante la gestación puede
producir enfermedad grave en el feto.
FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA
TOXOPLASMOSIS
PIRIMETAMINA
es un medicamento usado para el tratamiento de infecciones
por protozoarios. Se usa principalmente para el tratamiento y
profilaxis de la malaria
Mecanismo de acción
La pirimetamina interfiere
con la síntesis de ácido
fólico mediante la inihibición
de la enzima dihidrofolato
reductasa (DHFR). El ácido
fólico es requerido para la
síntesis de ADN y ARN de
muchas especies, incluyendo
los protozoos.
Farmacocinética
•
Interfiere con la síntesis de
ácido fólico en el parásito
• La asociación con la
sulfamida incrementa la
efectividad 6 veces
• Administración por vía oral
Efectos adversos
Depresión de la médula ósea,
trombocitopenia, trastornos
gastrointestinales, cefalea.
ANTIPALÚDICO
 LOS ANTIPALÚDICOS SON ANTIGUOS FÁRMACOS UTILIZADOS DESDE EL SIGLO XIX PARA EL
TRATAMIENTO DE LAS MANIFESTACIONES CUTÁNEAS DEL LUPUS Y DE LA ARTRITIS
REUMATOIDE.
 EN LAS ÚLTIMAS DÉCADAS, ESTOS FÁRMACOS HAN CONSOLIDADO SU USO EN DICHAS
ENFERMEDADES Y HAN INCORPORADO NUEVOS MECANISMOS DE ACCIÓN, AMPLIANDO SUS
PERSPECTIVAS TERAPÉUTICAS.
 HAN MOSTRADO SUS EFECTOS BENEFICIOSOS SOBRE LA ATEROSCLEROSIS, ASÍ COMO UN
POSIBLE PAPEL EN EL TRATAMIENTO PRECOZ DEL SÍNDROME ANTIFOSFOLIPÍDICO.
HISTORIA
o EL PRIMER CONOCIMIENTO QUE SE TIENE DE LOS ANTIPALÚDICOS (AP) DATA DEL SIGLO XVII; LA CONDESA DE CHICHÓN, VIRREINA DE
PERÚ, AL ENFERMAR DE MALARIA, FUE TRATADA CON UNOS POLVOS DE LA CORTEZA DEL QUINO, ÁRBOL QUE CRECÍA BIEN EN ZONAS
SUBTROPICALES Y QUE UTILIZABAN LOS INDIOS DESDE LA ANTIGÜEDAD
o PASARON 2 SIGLOS HASTA QUE SE DESCUBRIÓ LA UTILIDAD DE LA QUININA COMO FÁRMACO ANTIRREUMÁTICO. EN 1894, EL MÉDICO
INGLÉS J.P. PAYNE DESCRIBIÓ EN SU LECTURA DE POSGRADUADO LA CURACIÓN DE LAS LESIONES CUTÁNEAS DEL LUPUS; ÉL UTILIZÓ LA
QUININA PENSANDO QUE EL ORIGEN ERA VASCULAR, PARA PRODUCIR PALIDEZ.
o POSTERIORMENTE, SE DESCRIBIERON NUEVOS ÉXITOS CON LA QUININA EN EL LUPUS CUTÁNEO Y EN 1930 SE SINTETIZÓ EL PRIMER AP
EN ALEMANIA CON EL NOMBRE DE QUINACRINA.
o MÁS TARDE, EN ESTADOS UNIDOS, ESTE MISMO FÁRMACO SE DENOMINÓ ATABRINA. DURANTE LA II GUERRA MUNDIAL, 4 MILLONES DE
SOLDADOS ALIADOS TOMARON ESTE MEDICAMENTO DURANTE 3 AÑOS, PARA PREVENIR LA MALARIA EN EL PACÍFICO Y EN EL NORTE DE
ÁFRICA, MOSTRANDO SUS PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS Y SU UTILIDAD EN MEJORAR PACIENTES CON ARTRITIS Y LUPUS.
o PAGE, CONSCIENTE DE ELLO, LO UTILIZÓ EN 18 PACIENTES CON LESIONES CUTÁNEAS DE LUPUS CON ÉXITO, DANDO A CONOCER ESTA
INFORMACIÓN POR SU PUBLICACIÓN EN LANCET EN 19511. POSTERIORMENTE SE BUSCARON FÓRMULAS MÁS TOLERABLES QUE LA
QUININA. EN 1943 SE INICIÓ LA UTILIZACIÓN DE LA CLOROQUINA (CQ) Y EN 1955 DE LA HIDROXICLOROQUINA (HCQ)..
FARMACOLOGÍA
AUNQUE EN LA ACTUALIDAD HAY 3 AP, EN ESPAÑA SÓLO SE CUENTA CON LA CQ Y LA HCQ. LA
QUINACRINA SE CONOCE CON DIFERENTES NOMBRES: ATABRINE, MEPACRINE Y ACRIQUINE, Y
PUEDE CONSEGUIRSE COMO MEDICACIÓN EXTRANJERA. SE UTILIZA SOBRE TODO EN
COMBINACIÓN CON LA HCQ Y ES EFECTIVA EN EL TRATAMIENTO DE LAS MANIFESTACIONES
CUTÁNEAS DEL LUPUS ERITEMATOSO
Antipalúdicos y efectos
adversos
SE HAN DESCRITO GRAN VARIEDAD DE EFECTOS ADVERSOS SIN EMBARGO LOS AP
HAN MOSTRADO UN BUEN PERFIL DE SEGURIDAD CUANDO SE HAN COMPARADO
CON OTROS FÁRMACOS DE SEGUNDA LÍNEA.
LOS MÁS FRECUENTES, GASTROINTESTINALES (10%) Y CUTÁNEOS (3%), SON
AFORTUNADAMENTE LOS MENOS GRAVES Y PUEDEN CONTROLARSE CON
DISMINUCIÓN DE LA DOSIS .
HAY QUE VIGILAR A LOS PACIENTES CON SITUACIÓN DE POTENCIAL EXCITABILIDAD
COMO TRASTORNOS BIPOLARES, EPILÉPTICOS O EN TRATAMIENTO CON
EXCITANTES, PUES DEBIDO A LA ACCIÓN ESTIMULANTE DE LA CORTEZA CEREBRAL,
LOS AP PUEDEN OCASIONAR BROTES SICÓTICOS Y CONVULSIONES EN ESTE TIPO
DE ENFERMOS.
RESISTENCIA A LOS MEDICAMENTOS ANTIPALÚDICOS
HASTA LA FECHA SE HA DOCUMENTADO RESISTENCIA A LOS
MEDICAMENTOS ANTIPALÚDICOS EN TRES DE LAS CINCO
ESPECIES DE PARÁSITOS DEL PALUDISMO QUE AFECTAN A LOS
SERES HUMANOS:
 P. FALCIPARUM,
P. VIVAXY
 P. MALARIAE.
LA RESISTENCIA PROVOCA LA ELIMINACIÓN RETARDADA O
INCOMPLETA DE LOS PARÁSITOS EN LA SANGRE DEL PACIENTE.
PREVENCIÓN Y CONTENCIÓN
• LAS ACTIVIDADES DE PREVENCIÓN Y CONTENCIÓN DEBEN APROVECHAR, AMPLIAR Y
ACELERAR LOS ESFUERZOS NACIONALES QUE ESTÁN EN MARCHA DESTINADOS A
COMBATIR Y ELIMINAR EL PALUDISMO.
• EN LA ACTUALIDAD, LA OMS HA PUESTO EN MARCHA UN PLAN DE RESPUESTA DE
EMERGENCIA PARA AMPLIAR LOS ESFUERZOS DE CONTENCIÓN EN LA SUBREGIÓN
DEL GRAN MEKONG Y HA ABIERTO UN CENTRO DE ENLACE REGIONAL EN PHNOM
PENH (CAMBOYA) PARA IMPULSAR EL ESFUERZO DE LOS MÚLTIPLES ASOCIADOS.

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