farmakologi

Report
ANTIKOAGULANSIA
Disusun oleh:
TEDDY MAULANA
SRI JULIANA
SUWANDA SAPUTRA
Pengertian
 Antikoagulansia adalah obat yang digunakan untuk
mencegah pembekuan darah dengan jalan
menghambat pembentukan atau menghambat fungsi
beberapa faktor pembekuan darah.
 Atas dasar ini anti koagulan diperlukan untuk
mencegah terbentuk dan meluasnya trombus atau
emboli,maupun untuk mencegah bekunya darah
diluar tubuh pada pemeriksaan laboratorium atau
transfusi.
Proses pembekuan darah berlangsung melalui
beberapa tahap
 1)
 2)
 3)
Aktivasi tromboplastin
Pembentukan trombin dari protrombin
Pembentukan fibrin dari fibrinogen.
 Anti trombolitik adalah obat yang digunakan
untuk menghambat agregasi trombosit sehingga
menyebabkan terhambatnya pembentukan
trombus yang terutama sering ditemukan pada
sistem arteri.
Pengelompokan obat anti koagulansia
 1. heparin
 2. anti koagulan oral
 3. anti koagulan yg bekerja mengikat ion kalsium
1.Heparin
 Heparin merupakan anti koagulan suntikan yang bekerja
cepat dan sering digunakan untuk kasus darurat
penghambat pembentukan trombus.
 Heparin merupakan campuran glikosaminoglikan
anionik rantai lurus dengan dengan berat molekul rata –
rata 15000.
 Bersifat asam kuat karena adanya grup sulfat dan asam
karboksilat .
farmakokinetik
Absorbsi
 Heparin harus diberikan secara parenteral
dengan suntikan subkutan atau intravena karena
obat ini tidak mudah melewati membran.
 Heparin sering diberikan intravena sebagai bolus
untuk mendapatkan anti koagulan cepat diikuti
oleh dosis yang lebih rendah atau infuse.
Nasib
 Dalam darah heparin terikat pada banyak protein
yang menetralkan aktivitasnya dan dapat
menyebabkan resistensi pada obat tersebut.
Mekanisme kerja
 Heparin bekerja tidak langsung dengan terikat pada
antitrombin III menyebabkan efek anti koagulan yang
cepat.
 pengikatan heparin pada anti trombin III menyebabkan
perubahan bentuk yang memudahkan anti trombin
menyatu dengan menghambat trombin kecuali yang
sudah terikat pada fibrin.
 Pemberian jangka panjang dapat menyebabkan
penueunan aktivitas antitrombin III sehingga
meningkatkan resiko trombosis, untuk mengurangi ini
baiasanya dilakukan terapi dengan heparin dosis rendah.
Indikasi
 Merupakan suatu mukopolisakarida yang
mengandung sulfat. Zat ini disintesa didalam sel
mast dan terutama banyak terdapat di paru.
 Berguna untuk pencegahan dan pengobatan
tromboemboli baik pada arteri maupun pada vena
 heparin merupakan obat anti trombotik utama
untuk pengobatan trombosis vena profunda dan
embolisme paru
 Merupakan antikoagulan pilihan untuk mengobati
perempuan hamil dengan katup jantung prostetik
karena tidak melewati plasenta.
Kontra-indikasi
 - perdarahan
 - Tidak boleh diberikan selama atau setelah operasi
mata, otak atau medulla spinal, dan penderitapenderita yang mengalami fungsi lumbal atau
anestesi blok.
 - Peminum alcohol
 - Wanita hamil
 - Hipersensitif.
Efek samping dan intoksikasi.
 Terjadi pendarahan; kejadian ini dapat dikurangi dengan :
 Mengawasi/mengatur dosis
 Hindari pemakaian bersama obat yang mengandung aspirin
 Seleksi penderita
 Perhatikan kontraindikasi
 resistensi atau toleransi pada tromboemboli akut
 hematuria atau pendarahan saluran cerna
 hematom.
 reaksi alergi atau hipersensitif :
 menggigil, demam, urtikaria atau syok anafilaksis



mialgia, nyeri tulang dan osteoporosis (pada pemakaian jangka panjang).
Nekrosis kulit terjadi pada tempat penyuntikan
Perdarahan maternal, lahir mati dan lahir premature (pada penggunaan
heparin pada masa kehamilan).
Dosis & Sediaan
 Heparin tersedia sebagai larutan untuk pemakaian parenteral
dengan kekuatan 1000-40.000 unit/ml, dan depot heparin dengan
kekuatan 20.000-40.000 unit/ml.
 Pemberian I.V biasanya dimulai dengan 5000 unit dan selanjutnya
5000-10.000 unit untuk tiap 4-6 jam, tergantung dari berat badan
dan respons penderita. Untuk anak dimulai dengan 50 unit/kg BB
dan selanjutnya 100 unit/kg BB tiap 4 jam.
 Pada infus IV, heparin 20.000-30.000 unit dilarutkan dalam 1 liter
larutan glukosa 5 % atau NaCl 0,9 % dan diberikan dalam 24 jam.
Untuk mempercepat timbulnya efek, dianjurkan menambahkan
5000 unit langsung ke dalam pipa infus sebelumnya.
Contoh obat dipasaran
 Heparin
Inviclot
Dosis: inj. 5000 IU/ml, vial 5 ml.
antithrom
Dosis : inj 2000 UI/g
Thrombogel Heparin Sodium B
Dosis :inj 5000 - 10000 UI/ml
2. Antikoagulan oral
 Antikoagulan oral terdiri dari:
Warfarin dan kumarin
 Berguna untuk pencegahan dan pengobatan Tromboemboli.
Antikoagulan oral pada dasarnya merupakan antagonis vitamin
K.
 Umumnya digunakan dalam jangka panjang.
 Terhadap Trombosis vena, efek Antikoagulan oral sama dengan
Heparin, tetapi Tromboemboli arteri, antikoagulan oral kurang
efektif.
Farmakokinetik
Absorbsi
Dikumarol : absorpsi lambat dan tidak sempurna.
Warfarin ;:absorpsi lebih cepat dan hampir sempurna dan dapat
diberikan secara I.M dan I.V
Dalam darah hampir seluruhnya (dikumarol dan warfarin) terikat
pada albumin plasma, dengan ikatan yang lemah dan mudah digeser
oleh obat tertentu seperti fenilbutazon dan asam mefenamat.
Ditumpuk terutama dalam paru,hati, limpa dan ginjal. Masa paruh
warfarin 48 jam dan masa paruh dikumarol 10-30 jam.
Nasib
 Ekskresi dalam urin terutama dalam bentuk metabolit; difenadion
dan anisindion dapat menyebabkan urin berwarna merah jingga.
Bagian yang tidak diabsorpsi diekskresi melalui tinja.
 Kumarin dapat melewati sawar uri dan obat –obat ini juga disekresi
ke dalam ASi
Mekanisme kerja
 Beberapa faktor protein ikut dalam reaksi koagulansi
yang bergantung pada vit k sebagai kofaktor dalam
sintesisinya dihati.
 Penggunaan warfarin atau dikumarol menghasilkan
faktor pembekuan yang tidak aktif ,karena tidak
mempunyai rantai samping y-karboksiglutamat.
 Efek antikoagulan warfarin tidak terlihat sampai 812jam setelah pemberian obat,efek pemberian warfarin
dapat diatasi dengan pemberian vitamin k.tetapi
perubahan oleh vitamin k memerlukan waktu sekitar
24jam.
Indikasi
Penyakit dengan kecenderungan
timbulnya Tromboemboli, seperti:
- Infark miokard,
- Penyakit jantung rematik,
- Serangan iskemia selintas,
- Trombosis vena,
- Emboli paru.
Kontra-indikasi
1.penyakit-penyakit dengan kecenderungan perdarahan:
diskrasia darah, ulkus saluran cerna, keguguran, operasi
otak dan medulla spinalis, anestesi lumbal.
2.defisiensi vitamin K, serta penyakit hati dan ginjal yang
berat.
3. alkoholisme
4. pengobatan intensif dengan salisilat
5 .hipertensi berat dan tuberculosis aktif.
6.wanita hamil
7. penderita payah jantung; menjadi lebih sensitive
terhadap antikoagulan.
Efek Samping
 dikumarol dan warfarin dapat menyebabkan
anoreksia, mual, muntah, lesi kulit berupa purpura
dan urtikaria, alopesia, nekrosis kelenjar mama dan
kulit; kadang-kadang jari kaki menjadi ungu.
 Terjadinya Pendarahan .
Dosis & sediaan
 Bishidroksikumarin (kumarin, dikumarin)
Dosis :pada hari pertama diberikan 200-300 mg
dilanjutkan dengan 25-200 mg pada hari-hari berikutnya
tergantung dari respons terapeutik.
 Natrium warfarin
Dosis awal 40-60 mg, dosis penunjang 2-15 mg/hari atau
Dosis awal 10-15 mg/hari dan dosis penunjang 2-15
mg/hari
Contoh obat dagang
 Warfarin
1.Simarc
Dosis : tab. scored 2 mg,2,5 mg, 5mg, 7,5 mg,10 mg
(garam Na/K)
2.Warfarin eisai
 Dosis : tab, 10-15 mg dan 5-7,5 mg.
Antikoagulan Pengikat ion Kalsium
 Natrium Sitrat dalam darah akan mengikat Kalsium menjadi
kompleks kalsium sitrat. Banyak digunakan dalam darah untuk
transfusi, karena tidak tosik. Tetapi dosis terlalu tinggi pada transfusi
darah sampai 1.400 ml dapat menyebabkan depresi jantung.
 Asam oksalat dan senyawa oksalat lainnya digunakan untuk
antikoagulan di luar tubuh (in vitro), sebab terlalu toksis untuk
penggunaan in vivo (di dalam tubuh).
 Natrium Edetat mengikat Kalsium menjadi kompleks dan bersifat
sebagai Antikoagulan.
 Untuk
mengatasi perdarahan
digunakan:
-Protamin Sulfat
akibat
penggunaan
antikoagulan
 Natrium Sitrat
Natrium Sitrat(Trisodium Citrat) yang digunakan berbentuk larutan 3,2
% dan 3,8%. Antikogulan ini mencegah pembekuan dengan cara
mengikat ion kalsium. Antikoagulan Natrium Sitrat tidak toksis
sehingga dapat juga digunakan untuk transfusi darah.
Banyaknya Natrium Sitrat yang Digunakan
1.Larutan Natrium Sitrat 3,2 % digunakan untuk pemeriksaan soal-soal
proses pembekuan darah (Koagulasi) dan agregasi trombosit,
Volume: 1 volume antikoagulan : 9 volume darah
2. Larutan Natrium Sitrat 3,8 % digunakan pemeriksaan Laju Endap
Darah dan Eritrosit Sedimen Rate (ESR),
Volumenya : 1 volume antikoagulan : 4 volume darah
 Saat ini sudah tersedia Tabung darah/tabung hampa udara (vacutainer
tube) yang berisi Natrium sitrat. Tabung sitrat 3,2% bertutup biru
terang dan tabung sitrat 3,8% bertutup hitam.
 .Natrium Oxalat
Bekerja dengan menikat ion Ca, sehingga
terbentuk Ca Oxalat yang mengendap. Na oxalat
yang digunakan berbentuk larutan 0.1 N
Banyaknya Na-Oxalat yang Digunakan:
1.-Pemeriksaan Plasma Protrombin Time (PPT)
1 volume darah: 9 volume darah
2.Pemeriksaan Hematologi yang Menggunakan
Antikoagulan Na-Oxalat.
3.- Pemeriksaan Plasma Protrombin Time (PPT)
TERIMAKASIH
Daftar pustaka
 1.http://nsyadi.blogspot.com/2011/12/antikoagulan.html
 2.betram g,katzung.farmakologi dasar dan klinik edisi VI ,




1997.EGC.Jakarta
3.schmitz,gery.farmakologi dan toksikolgi edisi III .2009.buku
kedokteran ,EGC.jakarta
4.mary j,mycek.farmakologi edisi 2.2001.widya
medika.jakarta.
5.IONI (informasi torium obat nasional indonesia )
.2009.depkes R.I dan POM
6.Antikogulan dari
http://labkesehatan.blogspot.com/2009/11/antikoagulan.htm

similar documents